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丹参多酚酸的前世今生

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丹参是临床常用的活血化瘀药物。丹参入药始见于《神农本草经》,被列为上品。对于其功效,《妇人明理论》曾记载:“以丹参一物而有四物之功,补血生血,功过归(当归)、地(地黄);调血敛血,力堪芍药;逐瘀生新,性倍川芎,妇人诸病,不论胎前产后,皆可常用”。“一味丹参,功同四物”之说就是由此而来。

现代药理研究表明,丹参具有保护血管内皮细胞、抗心律失常、抗动脉粥样硬化,以及保护神经、呼吸系统等作用。丹参被广泛应用于治疗疾病的基础是其富含多种成分。目前,共从丹参中分离出脂溶性成分60余种、水溶性成分50余种。脂溶性成分多为菲醌衍生物,包括丹参酮类、丹参内酯、丹参醇类。其中,现代研究广泛的丹参酮类化合物主要分布在丹参药材的根皮部。水溶性成分主要为酚酸类化合物,包括丹酚酸类、丹参酸类等。成分的多样性造就了丹参药理作用的多样化,不同的炮制提取方法会导致不同有效成分的聚集,以使丹参实现多样化的临床应用。

丹参的传统提取一般采用水煎煮的形式,析出的大多是水溶性成分,因此,丹参发挥活血化瘀作用的基础就是水溶性成分,即酚酸类化合物。水溶性成分中,丹酚酸B含量高。丹酚酸B对热敏感,加热后极易分解成小分子的丹参素和丹酚酸A等,这些小分子酚酸类化合物是治疗心血管系统疾病的主要起效成分。

20世纪80年代初期,中国医学科学院药物研究所黎莲娘教授在全球率先将部分丹酚酸单体提纯并确定结构(丹酚酸包括丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等22种单体)。随后,中国药理学会相关专家对丹酚酸单体开始逐一研究。研究表明,丹酚酸各单体均不宜作为制剂用于缺血性脑血管疾病的预防和治疗,固定比例的丹参多酚酸才能具有较大的药理效应,可用作抗中风药物,适用于脑血管疾病的治疗。这一比例终通过均匀设计——高通量筛选方法确认下来。

注射用丹参多酚酸是天士力与中国医学科学院(以下简称医科院)药物研究所历时30余年共同研发的新药。在医科院基础研究的基础上,天士力引进该项目,并通过工艺成功研制出符合医科院要求的产品,并将其命名为注射用丹参多酚酸。该药具有抗氧化应激、改善微循环、改善细胞能量代谢等药理作用,可保护脑神经,提升脑梗患者生存质量。注射用丹参多酚酸适用人群为不宜溶栓或超过溶栓时间窗的缺血性脑卒中急性期患者。

目前,丹参多酚酸已入选由中国中西医结合学会神经科专业委员会编撰的《中国脑梗死中西医结合诊治指南》,并得到明确推荐。在临床实践中,可按照指南要求,中西医结合治疗脑梗死。


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